MT2 (מלנוטן II) הוא הורמון פפטיד מחזורי סינתטי שפותח על ידי צוות מחקר באוניברסיטת אריזונה קולג' לרפואה. זהו אנלוגי להורמון מגרה אלפא-מלנוציטים- טבעי (-MSH). מטרת הפיתוח הראשונית שלה הייתה להיות תרופה מועמדת לטיפול בהפרעות בתפקוד המיני של נשים ובבעיות זיקפה אצל גברים. עם זאת, עקב בעיות בטיחות ותופעות לוואי, פיתוח תרופות הופסק בשנת 2003. עד כה, לא שווקו רשמית תרופות המכילות MT2 ברחבי העולם; הם משמשים בעיקר כריאגנטים מחקריים או מופצים בשוק הבלתי פורמלי.
רצף חומצות אמינו: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
נוסחה מולקולרית: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
משקל מולקולרי: כ. 1024.18 דא
מספר CAS: 121062-08-6
מראה: אבקה לופילית לבנה, נמסה בקלות במים
טוהר: דרגת מחקר בדרך כלל גדולה או שווה ל-98% (HPLC)
מסיסות: מסיס במים סטריליים, חומצות מדוללות וכ-10 מ"מ ב-DMSO
יציבות: אחסן אבקה יבשה ב--20 מעלות או -80 מעלות במיכל אטום, מוגן מפני אור ויבש; לאחר הרכבה, מומלץ למנות ולאחסן ב-20 מעלות או -80 מעלות, הימנעות ממחזורי הקפאה-הפשרה חוזרים.
MT2 הוא אגוניסט לקולטן מלנוקורטין חזק ולא-סלקטיבי, הפועל בעיקר על... תת-סוגים כגון MC1R, MC3R, MC4R ו-MC5R:
**מקדם פיגמנטציה:** מפעיל קולטני MC1R על מלנוציטים בעור, ממריץ ייצור מלנין וגורם לעור כהה יותר (אפקט שיזוף) ללא חשיפה ממושכת ל-UV.
**מסדיר את התפקוד המיני:** פועל על קולטני MC4R בהיפותלמוס, גורם לזקפה ספונטנית, מקצר את חביון הזקפה ומגביר את העוררות המינית.
**מדכא תיאבון/ירידה במשקל:** הפעלת MC4R מדכאת צריכת מזון, ומדגימה צריכת מזון מופחתת ועלייה במשקל במודלים של בעלי חיים.
**אחרים:** מחקרים מראים שהוא מקדם התחדשות עצבים היקפיים במודלים של בעלי חיים, בעל תכונות נוירו-פרוטקטיביות, ויש לו נטייה מעכבת מסוימת על תאי מלנומה (דרוש מחקר נוסף).
**רב תפקודיות:** לאותה מולקולה יש מספר פעילויות ביולוגיות, כולל שיזוף, הפרעות זיקפה ודיכוי תיאבון.
**יעיל במיוחד וחסכון בזמן-:** בהשוואה לחשיפה טבעית לשמש, השימוש ב-MT2 דורש פחות זמן לחשיפה ל-UV כדי להשיג שיזוף עמוק יותר וארוך יותר-. **עמידות:** לאחר השגת פיגמנטציה אידיאלית, אפקט השיזוף יכול להימשך שבועות ואף חודשים לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
**גמישות ובקרה:** ניתן לשלוט בגוון העור בנפרד על ידי התאמת מינוני הטעינה והתחזוקה. תדירות מינון התחזוקה נמוכה (למשל, אחת לשבועיים).
**מחקר/ניסוי:** כתרכובת כלי לאגוניסטים לקולטן מלנוקורטין, הוא משמש במחקרים פרה-קליניים לוויסות פיגמנטציה, הפרעות בתפקוד המיני, מטבוליזם של תיאבון ואנרגיה והגנה עצבית.
**לא-מעגלי יופי/כושר סטנדרטיים:** חלק מהאנשים רוכשים את "חומר הגלם" בעצמם לצורך שיזוף מהיר, ניהול גוון העור במהלך ההכנה לתחרות, או מה-שנקרא "שיפור ביצועים" (סיכון גבוה-, פעילות לא מפוקחת).
**כיווני מחקר קליני בעבר:** הוא נכנס לניסויים מוקדמים בבני אדם כדי לחקור את השימוש בו בטיפול בהפרעות זיקפה, הפרעות בתפקוד המיני של נשים והפחתת הסיכון לכוויות שמש/סרטן עור (כל הפיתוח הופסק).
אין תרופה משווקת באופן חוקי: נכון לעכשיו, אין כמעט תרופות אנושיות מאושרות רשמית עבור MT2 באף מדינה. רוב המוצרים שמסתובבים באינטרנט הם "כימיקלים למחקר", ואיכותם, טוהרם וסטריליותם אינם מובטחים.
תופעות לוואי נפוצות: שטיפת פנים, בחילות, הקאות, פיהוק, ירידה בתיאבון, תגובות באתר ההזרקה ותנודות זמניות בלחץ הדם.
סיכונים ארוכי טווח/לא ידועים-: ישנם דיווחים על גוון עור לא אחיד, הופעת שומות חדשות ושומות קיימות הופכות כהות וגדולות יותר. מוסדות רפואיים בדרך כלל אינם ממליצים על השימוש בו עקב חששות לגבי מלנומה פוטנציאלית או נגעים בעור.
שימוש ואחסון: אם נעשה בו שימוש בחיות מעבדה / מחקרים חוץ גופיים, זה מנוהל בדרך כלל תת עורי או תוך ורידי. הגן בקפדנות מפני אור, לחות וטמפרטורות נמוכות. השתמש בהקדם האפשרי לאחר הרכבה לפי פרוטוקול המחקר.
ציות לתקנות: מוצרים מערוצים לגיטימיים מוגבלים בדרך כלל ל"שימוש במחקר מעבדתי" ולא ניתן להשתמש בהם לאבחון אנושי, טיפול או זריקות קוסמטיות.
מחקרים מוקדמים בבני אדם: במחקרים קטנים-לדוגמא, נצפה ש-MT2 גורם לאירועי זיקפה, משפר את הגירוי המיני ומאיץ פיגמנטציה של העור בחשיפה מסוימת ל-UV.
מחקרים על מודלים בבעלי חיים: במודלים של עכברים/עכברושים, מינון MT2- הפחית בהתאם את צריכת המזון ומשקל הגוף; במינונים ספציפיים, זה קידם את ההתאוששות של התפקוד החושי לאחר פגיעה בעצב הסיאטי.
כמולקולת אב: עקרונות התכנון המבניים שלה (מחזוריות, החלפת חומצות אמינו D- וכו') מספקים התייחסויות חשובות לפיתוח שלאחר מכן של מאפננים יותר סלקטיביים לקולטן מלנוקורטין עם פחות תופעות לוואי.
ערך הליבה של MT2 בא לידי ביטוי בעיקר במחקר מדעי: זוהי מולקולת מודל קלאסית של אגוניסטים סינתטיים לקולטן מלנוקורטין עם פעילויות ביולוגיות מרובות, שיכולה לעזור לחוקרים להבהיר את מנגנוני הפעולה של MC1R~MC5R במערכות פיזיולוגיות שונות (פיגמנטציה, תפקוד מיני, איזון אנרגיה, מערכת עצבים, מערכת חיסון וכו'); זה גם מזכיר לתעשייה שהאופי ה"פליוטרופי" של תרופות פפטידים, אם ילוו בתופעות לוואי בלתי נשלטות, יגביל ברצינות את התרגום הקליני שלהן. עבור הצרכן הממוצע, הסיכונים עולים בהרבה על יתרונות ה"יופי/פונקציונליים" הלא מוכחים, והם לא צריכים להשתמש בו בעצמם.
תגיות פופולריות: תרופת פפטיד Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, סין תרופת פפטיד Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 יצרנים, ספקים, מפעל
